国内已有多款布比卡因注射液仿制药获批,涉及20多家在研企业,但是尚无脂质体剂型获批。
1. 简单介绍
【资料图】
2. 临床指南
3. 剂型优势所在
4. 国内术后镇痛市场
5. 在研企业
布比卡因是临床上广泛用于局部麻醉和术后镇痛的酰胺类局部麻醉剂,相比于普通注射剂5~6h的作用时间,布比卡因脂质体制剂将镇痛效果延长到72小时,更有利于手术患者的疼痛管理。目前全球唯一一款获批的布比卡因脂质体EXPAREL在2011年由Pacira在美国推出,2021年销售额达5.07亿美元,销售还在爬坡中。
根据insight数据库显示,目前国内已有多款布比卡因注射液仿制药获批,涉及20多家在研企业,但是尚无脂质体剂型获批。
在许多现有的术后疼痛管理临床实践指南中,都特别建议了使用多模式镇痛来改善围手术期疼痛管理,实现最佳镇痛效果,同时减少药物相关的不良反应。以局部浸润镇痛的形式出现的局部麻醉药、局部镇痛技术也是多模式镇痛方案的重要组成部分。局麻药常与多种药物联合被用于临床镇痛,其中布比卡因作用时间长,价格低,广泛用于术后镇痛,包括于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。
不同于传统脂质体,EXPAREL采用了多囊脂质体(MVL)专利技术。MVL是由大量内部为亲水腔的脂质囊泡排列成的蜂窝结构,通过脂质膜间的侵蚀与扩散释放出内部亲水腔室中的药物成分。每个囊泡的破裂时间不同,进而实现药物的缓释。多囊脂质体规模化生产对工艺的要求较高,因此抬高了企业仿制的门槛。
图1 多囊脂质体的结构示意图(来源:资料1)
在临床应用中布比卡因脂质体制剂除了延长的镇痛时间外,还有以下几个优点:
降低患者对阿片类药物的依赖:临床镇痛治疗中常采用不同作用机制的镇痛药物联合/交替使用,阿片类药物存在呼吸抑制、成瘾等严重副作用,在临床中EXPAREL表现出优异的疼痛管理,并有效降低患者对阿片类镇痛药物依赖性(对照普通布比卡因或安慰剂,资料2)。
简化镇痛治疗手段:临床上一些镇痛药物多需要配合镇痛泵或配静脉留置针(频繁给药)使用,而长效布比卡因脂质体能够降低给药频率,减轻患者痛苦。
根据卫生统计年鉴数据显示,2019年我国住院患者手术人次达到 6900万人(增速超过10%),国内手术数量不断增长也驱动了术后镇痛药物的需求提升。弗若斯特沙利文报告显示,2016年至2019年中国术后镇痛药物市场规模由55亿元增加至75亿元,20年与21年受疫情影响有所下降,预计今年恢复至77亿元。
图2 2016-2022年中国术后镇痛药物市场规模(来源:弗若斯特沙利文,丰硕创投整理)
根据insight数据库显示,国内目前有20家企业布局了布比卡因普通注射剂型。而EXPAREL中国专利在2018年便已经过期,目前国内尚未有仿制药品上市,有恒瑞、科伦、圣兆三家企业布局了这一品种。
恒瑞医药于2021年1月完成生物等效性试验(CTR20202348),并于同年4月递交布比卡因脂质体注射液上市申请(受理号CYHS2101068),目前BE尚未过评。
科伦药业在今年6月登记了布比卡因脂质体注射液生物等效性试验,目前仍在进行中。科伦在18年便向湖南岳阳政府提出申请年产100万支布比卡因多囊脂质体车间建设,侧面印证这一项目在国内的市场潜力。
圣兆药物的布比卡因脂质体注射用混悬液项目已经完成工艺开发,正在开展生产线安装调试工作,预计于明年开展BE研究。
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